(3R,4S)-3-(三乙基硅氧基)-4 - 苯基 - 2 - 氧 - 氮杂环丁 - 1 - 甲酸叔丁酯

一、基础标识

标准名称：(3R,4S)-2 - 氧代 - 4 - 苯基 - 3 - 三乙基硅氧基氮杂环丁烷 - 1 - 羧酸叔丁酯

英文名称：tert-Butyl (3R,4S)-2-oxo-4-phenyl-3-(triethylsilyloxy) azetidine-1-carboxylate

CAS 号：149198-47-0

分子量：377.55

别名：N-Boc-3 - 三乙基硅氧基 - 4 - 苯基 - 2 - 氮杂环丁酮、多西他赛侧链四元环中间体、Docetaxel Side Chain 四元环砌块

二、理化性质

外观：无色至淡黄色粘稠油状物，低温下可固化为半固体

溶解性：易溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、THF、DMF、甲苯；可溶于甲醇、乙醇；不溶于水、石油醚、正己烷

基础物性

密度 1.07 g/cm³；常温无固定熔点；闪点约 210℃；折光率 1.516；油水分配系数 LogP≈3.52

结构特征

顺式固定 (3R,4S) 手性四元 β- 内酰胺环；1 位氮采用 Boc 叔丁氧羰基保护，3 位羟基以三乙基硅基 TES 保护；是多西他赛侧链关键四元环前体；TES 为温和可脱硅保护基，Boc 酸性条件可控脱除；环内酮羰基为开链异丝氨酸骨架构建关键位点。

稳定性

常温密封避光干燥稳定；遇浓强酸会同步脱 Boc、TES 硅保护基；强碱易破坏 β- 内酰胺四元环发生开环；遇氟离子（TBAF、HF）快速脱三乙基硅基；高温易脱 Boc 产生杂质；隔绝水汽、酸碱、氟化物储存。

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