7,10 - 双三氯乙氧羰基多西他赛(CAS:114915-14-9)
一、基础标识
标准名称:7,10-O - 双 (2,2,2 - 三氯乙氧羰基) 多西他赛
英文名称:7,10-O-DiTroc-Docetaxel
CAS 号:114915-14-9
分子量:1158.67
别名:多西紫杉醇 N-1 中间体、7,10 - 二 Troc 保护多西他赛、多西保护物
二、理化性质
外观:白色至类白色结晶固体
溶解性:易溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、DMF、甲醇;微溶于异丙醇;几乎不溶于水、石油醚、正己烷
基础物性
预测密度 1.50 g/cm³;预测沸点 1064.7℃;闪点 590℃
结构特征
多西他赛完整骨架,7 位、10 位两个羟基均被 Troc(三氯乙氧羰基)保护;13 位侧链为 Boc 保护异丝氨酸开链结构;Troc 为可还原脱除保护基,锌粉酸性条件下可同步脱除 7、10 位双 Troc,得到成品多西他赛;全部手性构型单一,无消旋杂质。
稳定性
常温避光密封干燥可短期存放;长期储存需 2–8℃冷藏;强碱、高温会断裂母核酯键;氟离子、锌粉 / 铁粉等还原剂可脱除 Troc 保护;遇强氧化剂易氧化变色;轻微吸潮,水相体系易缓慢降解。